核準(zhǔn)日期：2007年04月25日
修訂日期：2022年03月29日
奧美拉唑腸溶膠囊說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】
通用名稱：奧美拉唑腸溶膠囊
英文名稱：Omeprazole Enteric Capsules
漢語拼音：Aomeilazuo Changrong Jiaonang
【成 份】本品主要成份為奧美拉唑，其化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色腸溶小丸或顆粒。
【適 應(yīng) 癥】適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征（胃泌素瘤）。
【規(guī) 格】20mg
【用法用量】口服，不可咀嚼。
1、消化性潰瘍：一次20mg(一次1粒)，一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常為2～4周。
2、反流性食管炎：一次20～60mg(一次1～3粒)，一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。
3、卓-艾綜合征：一次60mg（一次3粒），一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20～120mg（1～6粒），若一日總劑量需超過80mg（4粒）時，應(yīng)分為兩次服用。
【不良反應(yīng)】
本品耐受性良好，常見不良反應(yīng)是腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘，偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等，這些不良反應(yīng)通常是輕微的，可自動消失，與劑量無關(guān)。在有些病例中可發(fā)生胃粘膜細(xì)胞增生和萎縮性胃炎。
低鎂血癥（低鎂血癥也可能與低鉀血癥有關(guān)；嚴(yán)重低鎂血癥可能導(dǎo)致低鈣血癥）。
髖部、腕部或脊柱骨折。
艱難梭菌相關(guān)性腹瀉。
【禁 忌】對本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用。
【注意事項】
1、治療胃潰瘍時，應(yīng)首先排除潰瘍型胃癌的可能，因用本品治療可減輕其癥狀，從而延誤治療。
2、肝腎功能不全者慎用。
3、本品為腸溶膠囊，服用時注意不要嚼碎，以免藥物在胃內(nèi)過早釋放而影響療效。
4、艱難梭菌相關(guān)性腹瀉
已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療可能會增加艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的風(fēng)險，尤其是住院患者。如果腹瀉不改善，應(yīng)考慮該診斷。
5、與氯吡格雷的相互作用
應(yīng)避免本品與氯吡格雷聯(lián)合使用。氯吡格雷是一種前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物抑制血小板聚集。與奧美拉唑等藥物聯(lián)合用藥時，后者抑制CYP2C19活性，可影響氯吡格雷代謝為活性代謝產(chǎn)物。80mg奧美拉唑與氯吡格雷聯(lián)合使用,可降低氯吡格雷的藥理活性，即使兩者相隔12小時給藥。當(dāng)使用本品時，應(yīng)考慮使用其他藥物進(jìn)行抗血小板治療（見【藥物相互作用】）。
6、骨折
多項已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療可能增加骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折（髖骨、腕骨或脊柱）的風(fēng)險。接受高劑量（定義為每日多次給藥）和長期（1年或更久）PPI治療的患者，骨折風(fēng)險增加。患者應(yīng)根據(jù)醫(yī)療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。對于有骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折風(fēng)險的患者，應(yīng)根據(jù)相關(guān)治療指南處理。
7、低鎂血癥
在接受質(zhì)子泵抑制劑（PPI）治療至少3個月（絕大多數(shù)治療1年后）的患者中，罕見無癥狀和有癥狀的低鎂血癥病例報告。嚴(yán)重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發(fā)作。對于大多數(shù)患者，糾正低鎂血癥需補(bǔ)鎂并停用PPI。
預(yù)期需延長PPI治療或有合并用藥如地高辛或可能導(dǎo)致低鎂血癥的藥物（如利尿劑），需要考慮定期監(jiān)測血鎂濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然本品在動物實驗中無致畸作用，但孕婦一般應(yīng)不用，哺乳期婦女也應(yīng)慎用。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗，嬰幼兒禁用。
【老年用藥】尚無老年用藥經(jīng)驗。
【藥物相互作用】
本品可延緩經(jīng)肝臟代謝藥物在體內(nèi)的消除，如安定、苯妥英鈉、華法林、硝苯啶等，當(dāng)本品和上述藥物一起使用時，應(yīng)減少后者用量。
氯吡格雷：健康受試者中的研究結(jié)果顯示，氯吡格雷（300mg負(fù)荷劑量/75mg日維持劑量）和奧美拉唑（每日80mg口服）之間的藥代動力學(xué)（PK）/藥效學(xué)（PD）相互作用，導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的暴露量平均下降46%，并導(dǎo)致血小板聚集的最大抑制作用（ADP誘導(dǎo)）平均下降16%。關(guān)于奧美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的臨床意義，觀察性研究和臨床研究有不一致的數(shù)據(jù)報告。應(yīng)避免同時使用奧美拉唑和氯吡格雷。
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃粘膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵）的巰基不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。
【藥代動力學(xué)】
口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時內(nèi)起效，0.5～3.5小時血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
【貯 藏】遮光，密封，在干燥處保存。
【包 裝】聚氯乙烯固體藥用硬片/藥用鋁箔，每盒裝14粒。
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶/藥用聚酯/鋁/聚乙烯封口墊片，每瓶裝14粒。
【有 效 期】18個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2020年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20059988
【藥品上市許可持有人】河南羚銳制藥股份有限公司
注冊地址：河南省新縣將軍路666號
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：河南羚銳制藥股份有限公司
生產(chǎn)地址：河南省信陽市北環(huán)路9號
郵政編碼：464000
電話號碼：400 6376016
傳真號碼：(0376) 8918855
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